Ciprofloxacin 2 r daglig ble foreskrevet i en dose på 500 mg i løpet av 10 dager fra infeksjon i urinveiene. Min kone og jeg planlegger en graviditet. Hvor lenge etter mottakets slutt kan jeg prøve igjen? Hvor lang tid tar det før stoffet blir fjernet fra kroppen og påvirker det sæd-DNA?

Avtale for personlig avtale:

8 (916) 1681533. MOSKVA 9.00-22.00
http://www.urologsofronov.ru Konsultasjoner per telefon, betalt.


Konsultasjoner, analyser av hvilken som helst grad av kompleksitet, ultralyddiagnostikk, medisinske prosedyrer.

En av de sistnevnte ble utført av Alexander Zakharenko, leder for det kliniske farmakologikurs ved Vitebsk State Medical University.

Kromatogen heterogen test ble utført hos 42 mannlige frivillige 20-24 år gamle. Antibiotika ble tatt i 10 dager, DNA-fragmentering av sædceller ble studert i to måneder. Det lite kjente antibiotikumet josamycin viste seg å være det mest ufarlige (de behandler miltbrann, kikhoste, syfilis, uretritt, etc.) - det påvirket praktisk talt ikke kvaliteten på spermatozoa. Det mest giftige for sædceller er doksysyklin - men det koster 20 rubler, ikke 500-600 rubler, som josamycin, og det produseres ikke i Italia, men på Barnaul medisinske fabrikk.

20 dager etter inntak av doxycycline nådde sperma-DNA-fragmentering (med en økning i fraksjonen av sperma-DNA-fragmentering, embryo-levedyktighet reduseres) eksperimentelle forsøkspersoner så mye som 80%, men etter 2 måneders unnfangelse var det også umulig - fragmentering var 42%. Med fragmentering over 30% er muligheten for naturlig unnfangelse mindre enn 1%, mens sannsynligheten for spontanabort hos en kvinne øker til 33%, med fragmentering på 15-30%, er sannsynligheten for abort bare 8%.

De fleste antibiotika (for eksempel amoxicillin og cephalexin) gjør en mann ufruktbar i nesten en måned: etter 10 dager når fragmenteringen et maksimum (henholdsvis 35% og 38%), og ved slutten av måneden synker det til 20 og 27%.

Bruksanvisning: Ciprofloxacin

Ciprofloxacin instruksjon

Struktur

Farmakologisk gruppe

Fluorokinolon grupperer antibakterielt medikament.

Slipp skjemaer

  • Tabletter (250 mg, 500 mg, 750 mg);
  • belagte tabletter (250 mg, 500 mg);
  • belagte tabletter (500 mg, 1 g);
  • infusjonsvæske, oppløsning (i 1 ml - 2 mg);
  • øye- og øredråper (i 1 ml - 3 mg),
  • øyesalve (i 100 g - 0,3 g).

farmakologisk effekt

Ciprofloxacin er et bredspektret antimikrobielt middel fra gruppen fluorokinoloner av andre generasjon. Det er bakteriedrepende. Svært aktiv mot de fleste gramnegative mikroorganismer: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae og Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Meningococcus, Gonococcus.

Ciprofloxacin er aktivt mot mange stammer av stafylokokker (produserer og produserer ikke penicillinase, meticillinresistent), noen varianter av enterokokker, samt campylobacter, legionella, mycoplasmas, klamydia, mycobacteria. Ciprofloxacin er aktivt mot mikroorganismer som produserer beta-laktamaser. Resistent mot stoffet: Ureaplasma urea-lyticum, CI. difficile, Nocardia asteroidek. Effekt på Treponema pallidum ikke godt forstått.

Med ciprofloxacin er det ingen parallell utvikling av resistens mot andre antibiotika, noe som gjør det svært effektivt mot bakterier som er resistente, for eksempel aminoglykosider, penicilliner, kefalosporiner, tetracykliner og mange andre antibiotika..

farmakokinetikk

Etter oral administrering blir den raskt absorbert fra fordøyelseskanalen. Biotilgjengeligheten er 50–85% Cmax medikamentet i blodserum fra friske frivillige etter oral administrering (før måltider) i en dose på 250, 500, 750 og 1000 mg oppnås etter 1-1,5 timer og er 0,76, 1,6, 2,5, 3,4 μg / ml, henholdsvis; når du bruker øyedråper - mindre enn 5 ng / ml, er gjennomsnittlig konsentrasjon under 2,5 ng / ml. Etter iv-infusjon i en dose på 200 eller 400 mg Cmax er henholdsvis 2,1 μg / ml eller 4,6 μg / ml, og oppnås etter 60 minutter. Distribusjonsvolum - 2-3 l / kg.

Det distribueres i vev og kroppsvæsker. Høye (høyere enn serum) konsentrasjoner observeres i galle, lunger, nyrer, lever, galleblære, livmor, sædvæske, prostatavev, mandler, endometrium, egglederne og eggstokkene. Det trenger godt inn i bein, intraokulær væske, bronkial sekresjon, spytt, hud, muskler, pleura, bukhinne og lymfe. Den akkumulerte konsentrasjonen i nøytrofiler i blodet er 2–7 ganger høyere enn i serum. Det trenger inn i cerebrospinalvæsken i en liten mengde (6–10% av konsentrasjonen i blodserumet). Distribusjonsvolum - 2–3,5 l / kg. Graden av binding til proteiner 30%.

Det metaboliseres i leveren (15-30%) med dannelse av lavaktive metabolitter (diethylciprofloxacin, sulfociprofloxacin, oxociprofloxacin, formylciprofloxacin). T1/2 (med uendret nyrefunksjon) er 3-5 timer. Ved nedsatt nyrefunksjon øker den til 12 timer. Det skilles ut hovedsakelig gjennom nyrene uendret (når det tas oralt - 40-50%, med iv-administrering - 50-70% ) og i form av metabolitter (når det tas oralt - 15%, med iv-administrering - 10%); resten gjennom fordøyelseskanalen. En liten mengde skilles ut i morsmelk. Etter iv-administrering er konsentrasjonen i urinen de første 2 timene etter administrering nesten 100 ganger høyere enn i serum, noe som betydelig overstiger BMD for de fleste urinveisinfeksjoner..

Pasienter med alvorlig nyresvikt (kreatinin Cl under 20 ml / min / 1,73 m 2) bør gis halvparten av den daglige dosen.

Øyedråper: etter en enkelt instillasjon oppnås konsentrasjonen av ciprofloxacin i fuktigheten i det fremre kammeret i øyet etter 10 minutter og er 100 μg / ml. Cmax i fuktigheten i det fremre kammeret etter 1 time er 190 μg / ml. Etter 2 timer begynner konsentrasjonen av stoffet å avta, mens dets antibakterielle effekt i vevet i hornhinnen varer opptil 6 timer, i fuktigheten i det fremre kammer - opptil 4 timer.

Etter instillasjon er systemisk absorpsjon av stoffet mulig. Ved lokal påføring av øyedråper ciprofloxacin 4 ganger om dagen i begge øyne i 7 dager, er den gjennomsnittlige plasmakonsentrasjonen av ciprofloxacin mindre enn 2-2,5 mg / ml, Cmax - mindre enn 5 mg / ml.

Aktuell anvendelse T1/2 fra plasma er 4-5 timer. Legemidlet skilles ut uendret med nyrene - opptil 50%, og i form av metabolitter - opptil 10%; gjennom tarmen - omtrent 15%. Noen av stoffet skilles ut i morsmelk.

indikasjoner

  • Nedre luftveisinfeksjoner: akutt og kronisk bronkitt, lungebetennelse, bronkiektase, smittsomme komplikasjoner av cystisk fibrose;
  • infeksjoner i ØNH-organer: akutt bihulebetennelse, otitis extern, betennelse i mandlene, behandling av postoperative infeksjons komplikasjoner;
  • infeksjoner i oftalmologi: akutt og subakutt konjunktivitt, blefaritt, bakterielt hornhinnesår, meibomitt (bygg), keratitt;:
  • nyre- og urinveisinfeksjoner: blærekatarr, pyelonefritt;
  • kjønnsinfeksjoner, inkludert adnexitt, gonoré, prostatitt;
  • bakterielle infeksjoner i mage-tarmkanalen, galleveiene;
  • infeksjoner i hud og bløtvev: infiserte magesår, sår, forbrenninger, abscesser, flegmon;
  • infeksjoner i bein og ledd: osteomyelitt, septisk leddgikt;
  • sepsis og peritonitt;
  • infeksjoner på bakgrunn av immunsvikt som oppstår under behandling med immunsuppressive medisiner eller hos pasienter med nøytropeni;
  • forebygging og behandling av lunge-miltsbrand.

Kontra

  • Overfølsomhet overfor ciprofloxacin og andre fluorokinoloner;
  • pseudomembranøs kolitt;
  • alder opp til 18 år (frem til fullføringen av skjelettdannelsesprosessen, i tillegg til behandling av komplikasjoner forårsaket av Pseudomonas aeruginosa hos barn med lunge cystisk fibrose fra 5 til 17 år, og forebygging og behandling av lunge-miltsbrand);
  • graviditet og ammeperioden;
  • barns alder opp til 1 år (for øyedråper).

Dosering

Individuell. Inni, uansett matinntak, uten å tygge, vaske ned med vann. Hvis stoffet brukes på tom mage, absorberes det aktive stoffet raskere. I dette tilfellet skal tabletter ikke vaskes med meieriprodukter eller drikke forsterket med mineraler (inkludert melk, yoghurt, juice med høyt innhold av kalsium). Kalsium i normal mat påvirker ikke absorpsjonen av ciprofloxacin.

Hvis pasienten på grunn av alvorlighetsgraden av tilstanden eller av andre årsaker ikke er i stand til å ta piller, anbefales han å gjennomgå parenteral terapi med ciprofloxacin-infusjonsløsning, og etter forbedring, gå til å ta tablettformen av medikamentet.

I mangel av andre resepter anbefales følgende doseringsregime..

Innvendig - 250-750 mg 2 ganger / dag. Behandlingsvarighet - fra 7-10 dager til 4 uker.

Varigheten av behandlingen avhenger av alvorlighetsgraden av sykdommen, klinisk og bakteriologisk kontroll. Det er viktig å fortsette behandlingen systematisk, minst 3 dager etter at feberen eller andre kliniske symptomer forsvinner.

Gjennomsnittlig varighet av behandlingen:

  • 1 dag med akutt ukomplisert gonoré og blærekatarr;
  • opptil 7 dager med infeksjoner i nyrene, urinveiene, mageorganene;
  • hele perioden med neutropeni hos immunkompromitterte pasienter;
  • ikke mer enn 2 måneder med osteomyelitt;
  • fra 7 til 14 dager for andre infeksjoner.

For iv-administrering er en enkelt dose 200-400 mg, administrasjonsfrekvensen er 2 ganger per dag; behandlingsvarigheten er 1-2 uker, om nødvendig og mer. Det er mulig å administrere iv i en stråle, men mer foretrukket, dråpeadministrasjon i 30 minutter.

Når det påføres lokalt, blir 1-2 dråper innpodet i den nedre konjunktivalsekken til det berørte øye (eller inn i øregangen) hver 1-4 time. Etter forbedring kan intervallene mellom instillasjonene økes.

Maksimal daglig dose for voksne når det tas oralt er 1,5 g.

Bivirkning

Infeksjonssykdommer og parasittiske sykdommer: sjelden - mykotisk superinfeksjon; sjelden - pseudomembranøs kolitt (i veldig sjeldne tilfeller med mulig dødelig utfall).

Fra det hematopoietiske systemet: sjelden - eosinophilia; sjelden - leukopeni, anemi, nøytropeni, leukocytose, trombocytopeni, trombocytemi. Svært sjelden: hemolytisk anemi, agranulocytose, pancytopeni (livstruende), benmargsdepresjon (livstruende).

Allergiske reaksjoner: sjelden - urticaria; sjelden - allergisk ødem / angioødem; svært sjelden - anafylaktiske reaksjoner, anafylaktisk sjokk (livstruende), serumsyke.

Fra det endokrine systemet: frekvensen er ukjent - utilstrekkelig sekresjon av ADH.

Fra siden av metabolismen: sjelden - en reduksjon i matlyst og mengden mat som er tatt; sjelden - hyperglykemi, hypoglykemi; frekvensen er ukjent - alvorlig hypoglykemi, opp til utviklingen av et hypoglykemisk koma, spesielt hos eldre pasienter, pasienter med diabetes, tar orale hypoglykemiske medisiner eller insulin.

Psykiske lidelser: sjelden - psykomotorisk hyperaktivitet / agitasjon; sjelden - forvirring og desorientering, angst, drømmeforstyrrelse (mareritt), depresjon (økt oppførsel med mål om selvskading, som selvmordshandlinger / tanker, samt forsøk på selvmord eller vellykket selvmord), hallusinasjoner; svært sjelden - psykotiske reaksjoner (økt atferd med mål om selvskading, som selvmordshandlinger / tanker, samt selvmordsforsøk eller vellykket selvmord); ukjent frekvens - nedsatt oppmerksomhet, nervøsitet, nedsatt hukommelse, delirium.

Fra nervesystemet: sjelden - hodepine, svimmelhet, søvnforstyrrelse, smakforstyrrelse; sjelden - parestesi og dysestesi, hypestesi, skjelving, kramper (inkludert epilepsieanfall), svimmelhet; svært sjelden - migrene, nedsatt koordinering av bevegelser, nedsatt luktesans, hyperestesi, intrakraniell hypertensjon (cerebrale pseudotumorsymptomer); ukjent frekvens - perifer nevropati og polyneuropati.

Fra siden av synsorganet: sjelden - nedsatt syn; veldig sjelden - et brudd på fargeforståelsen.

På den delen av organet med hørsels- og labyrintplager: sjelden - tinnitus, hørselstap; veldig sjelden - hørselshemming.

Fra det kardiovaskulære systemet: sjelden - takykardi, vasodilatasjon, nedsatt blodtrykk, besvimelse; veldig sjelden - vaskulitt; frekvensen er ukjent - forlengelse av QT-intervallet, ventrikulære arytmier (inkludert typen "pirouette", oftere hos pasienter med en predisposisjon for utvikling av forlengelse av QT-intervallet).

Fra luftveiene: sjelden - respirasjonssvikt (inkludert bronkospasme).

Fra fordøyelsessystemet: ofte - kvalme, diaré; sjelden - oppkast, magesmerter, dyspepsi, flatulens; veldig sjelden - pankreatitt.

Fra lever og galleveier: sjelden - økt aktivitet av levertransaminaser, økt konsentrasjon av bilirubin; sjelden - dysfunksjon i leveren, gulsott, hepatitt (ikke-smittsom); svært sjelden - nekrose av levervev (i ekstremt sjeldne tilfeller, fremover til livstruende leversvikt).

På hudens og underhudets vev: sjelden - utslett, kløe, urticaria; sjelden - lysfølsomhet, blemmer; svært sjelden - petechiae, erythema multiforme av små former, erythema nodosum, Stevens-Johnson syndrom (ondartet eksudativt erytem), inkludert potensielt livstruende; Lyells syndrom (toksisk epidermal nekrolyse), inkludert potensielt livstruende; frekvens ukjent - akutt generalisert pustulært eksanem.

Fra muskel- og skjelettsystemet: sjelden - leddgikt; sjelden - myalgia, leddgikt, økt muskel tone, muskelkramper; svært sjelden - muskelsvakhet, senebetennelse, senebrudd (hovedsakelig akilles), forverring av symptomer på myasthenia gravis.

Fra nyrene og urinveiene: sjelden - nedsatt nyrefunksjon; sjelden - nyresvikt, hematuria, krystalluri, tubulointerstitiell nefritis.

Generelle reaksjoner: sjelden - smertesyndrom ved ikke-spesifikk etiologi, generell utilpasse, feber; sjelden - ødem, hyperhidrose; veldig sjelden - gangforstyrrelse.

Laboratorieindikatorer: sjelden - økt aktivitet av alkalisk fosfatase; sjelden - en endring i protrombininnhold, en økning i amylase-aktivitet; ukjent frekvens - økt INR (hos pasienter som får K-vitaminantagonister).

Utviklingshyppigheten av følgende bivirkninger ved iv-administrering og ved bruk av ciprofloxacin trinnvis terapi (med iv-administrasjon med den påfølgende orale administrasjonen) er høyere enn ved oral administrering: ofte - oppkast, økt aktivitet av levertransaminaser, utslett; sjelden - trombocytopeni, trombocytemi, forvirring og desorientering, hallusinasjoner, parestesi og dysestesi, kramper, svimmelhet, synsnedsettelse, hørselstap, takykardi, vasodilatasjon, redusert blodtrykk, reversibel leverfunksjon, gulsott, nyresvikt, ødem; sjelden pancytopeni, benmargsdepresjon, anafylaktisk sjokk, psykotiske reaksjoner, migrene, ulfaksjonsforstyrrelser, nedsatt hørsel, vaskulitt, pankreatitt, levervev nekrose, petechiae, senebrudd.

Hos barn, ofte - leddgikt. Hyppigheten av leddgikt (leddgikt, leddgikt) angitt ovenfor er basert på kliniske studier hos voksne pasienter.

Overdose

Behandling av en overdose av ciprofloxacin: spesifikk motgift ukjent. Det er nødvendig å nøye overvåke pasientens tilstand, utføre mageskylling, utføre de vanlige nødtiltakene, sikre en tilstrekkelig væskestrøm.

Ved hjelp av hemo- eller peritonealdialyse kan bare en liten (mindre enn 10%) mengde tas ut..

spesielle instruksjoner

Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon er dosejustering nødvendig.

Det brukes med forsiktighet hos eldre pasienter, med aterosklerose av cerebrale kar, cerebrovaskulær ulykke, epilepsi, krampesyndrom med uklar etiologi.

Under behandlingen bør pasienter få en tilstrekkelig mengde væske..

Ved vedvarende diaré, bør ciprofloxacin seponeres.

I behandlingsperioden er en reduksjon i reaktivitet mulig (spesielt når den brukes samtidig med alkohol).

Innføring av ciprofloxacin subconjunctival eller direkte i det fremre kammeret i øyet er ikke tillatt.

Interaksjon

Når det kombineres med andre antimikrobielle medikamenter (beta-laktamantibiotika, aminoglykosider, klindamycin, metronidazol), observeres vanligvis synergisme; kan med hell brukes i kombinasjon med azlocillin og ceftazidim for infeksjoner forårsaket av Pseudomonas spp.; med meslocillin, azlocillin og andre beta-laktamantibiotika - med streptokokkinfeksjoner; med isoxazolylpenicillins og vancomycin - med stafylokokkinfeksjoner; med metronidazol og clindamycin - med anaerobe infeksjoner.

Når det administreres samtidig øker ciprofloxacin konsentrasjonen av teofyllin (og andre xantiner, for eksempel koffein), orale sukkersenkende medisiner i blodplasma og forlenger deres T1 / 2 på grunn av en viss reduksjon i aktiviteten til mikrosomal oksidasjon i hepatocytter (alvorlighetsgraden av denne handlingen er svakere enn for cimetidin). Av samme grunn kan samtidig administrering av indirekte antikoagulantia og ciprofloxacin øke alvorlighetsgraden av en reduksjon i protrombinindeksen.

Ved samtidig bruk av warfarin øker risikoen for blødning.

En kombinasjon av veldig høye doser ciprofloxacin og visse ikke-steroide antiinflammatoriske medisiner (unntatt acetylsalisylsyre) kan forårsake anfall.

Ved samtidig bruk av ciprofloxacin med didanosin reduseres absorpsjonen av ciprofloxacin.

Samtidig administrering av antacida, så vel som preparater som inneholder aluminium, sink, jern eller magnesiumioner, kan føre til en reduksjon i absorpsjonen av ciprofloxacin, så intervallet mellom utnevnelsen av disse legemidlene bør være minst 4 timer.

Med samtidig administrering av ciprofloxacin og barbiturater iv, kontroll av hjertefrekvens, blodtrykk, EKG er nødvendig. Under behandlingen er det nødvendig å kontrollere konsentrasjonen av urea, kreatinin og levertransaminaser i blodet.

Lagringsforhold

Legemidlet skal oppbevares utilgjengelig for barn ved en temperatur ikke høyere enn 25 ° C..

Antibiotika må brukes strengt under medisinsk tilsyn, under hensyntagen til indikasjoner og kontraindikasjoner, noe som vil sikre dets høye effektivitet og sikkerhet..

Bruksanvisning for Ciprofloxacin (Ciprofloxacin)

Eieren av registreringsbeviset:

Den er laget:

Doseringsform

reg. No: P N012386 / 02 av 03/18/08 - På ubestemt tid Dato for omregistrering: 09/01/16
Ciprofloxacin

Utgivelsesform, emballasje og sammensetning av stoffet Ciprofloxacin

Infusjonsvæske, oppløsning 0,2% gjennomsiktig, fargeløs.

1 ml1 fl.
ciprofloxacin (i form av laktat)2 mg200 mg

Hjelpestoffer: natriumedetat, natriumklorid, vann d / og.

100 ml - plastflasker (1) - plastposer (1) - pakker av papp.

farmakologisk effekt

Et bredspektret antimikrobielt middel fra gruppen fluorokinoloner. Det er bakteriedrepende. Legemidlet hemmer det bakterielle DNA-gyrase-enzymet, som et resultat av hvilken DNA-replikasjon og syntesen av bakterielle cellulære proteiner blir forstyrret. Ciprofloxacin virker både på multipliserende mikroorganismer og de som ligger i ro.

Gram-negative aerobe bakterier er mottagelige for ciprofloxacin: enterobacteria (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescensippa rfa, Haffa., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), Andre gramnegative bakterier (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campyunippact. Jepp.) noen intracellulære patogener: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare.

Gram-positive aerobe bakterier er også følsomme for ciprofloxacin: Staphylococcus spp. (S.aureus, S.haemolyticus, S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St. agalactiae). De fleste meticillinresistente stafylokokker er også resistente mot ciprofloxacin..

Følsomheten for bakterier Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis er moderat.

Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides er resistente mot stoffet.

Effekten av stoffet på Treponema pallidum er ikke godt forstått..

farmakokinetikk

Ved iv administrering av 200 mg eller 400 mg ciprofloxacin 60 minutter etter infusjonsstart, er konsentrasjonen av det aktive stoffet i serumet 2,1 μg / ml eller 4,6 μg / ml.

V d i likevekt er 2-3 l / kg. Det er en høy konsentrasjon av ciprofloxacin i galle, flere ganger høyere enn konsentrasjonen i plasma.

Etter administrering av iv er konsentrasjonen i urinen de første 2 timene nesten 100 ganger høyere enn i serum.

Hos pasienter med uendret nyrefunksjon er T 1/2 vanligvis 3-5 timer. Ved nedsatt nyrefunksjon øker T 1/2.

Den viktigste måten å fjerne ciprofloxacin fra kroppen er gjennom nyrene. Med urin skilles 50-70% ut. 15 til 30% skilles ut i avføringen.

Indikasjoner ciprofloxacin

Infeksjonssykdommer og inflammatoriske sykdommer forårsaket av mikroorganismer som er sensitive for ciprofloxacin:

  • luftveier;
  • øre, svelg og nese;
  • nyre og urinveier;
  • genitalier;
  • fordøyelsessystemet (inkludert munn, tenner, kjever);
  • galleblære og galleveier;
  • helheter, slimhinner og bløtvev;
  • muskel- og skjelettsystem.

Ciprofloxacin er indisert for behandling av sepsis og peritonitt, samt for å forebygge og behandle infeksjoner hos pasienter med redusert immunitet (under terapi med immunsuppressiva).

Åpne listen over koder ICD-10
ICD-10-kodeIndikasjon
A40Streptokokk sepsis
A41Andre sepsis
H66Purulent og uspesifisert otitis media
J01Akutt bihulebetennelse
J04Akutt laryngitt og trakeitt
J15Bakteriell lungebetennelse, ikke klassifisert andre steder
J20Akutt bronkitt
J32Kronisk bihulebetennelse
J35.0Kronisk betennelse i mandlene
J37Kronisk laryngitt og laryngotracheitt
J42Uspesifisert kronisk bronkitt
J85Lunge og mediastinum
J86Pyothorax (pleural empyema)
J90Pleuravæske
K05Gingivitt og periodontal sykdom
K12Stomatitt og beslektede lesjoner
K65.0Akutt peritonitt (inkludert abscess)
K81.0Akutt kolecystitt
K81.1Kronisk kolecystitt
K83.0kolangitt
L01Brennkopper
L02Huden abscess, koke og carbuncle
L03phlegmon
L08.0pyodermi
M00Pyogen leddgikt
M86osteomyelitt
N10Akutt tubulointerstitiell nefritt (akutt pyelonefritt)
N11Kronisk tubulointerstitiell nefritis (kronisk pyelonefritt)
N30cystitt
N34Urethritis og urethral syndrom
N41Inflammatoriske sykdommer i prostata
N70Salpingitt og oophoritt
N71Betennelse i livmoren, bortsett fra livmorhalsen (inkludert endometritis, myometritis, metritis, pyometra, uterus abscess)
N72Inflammatorisk livmorhalssykdom (inkludert cervicitis, endocervicitis, exocervicitis)
N73.0Akutt parametritis og bekkencellulitt
Z29.2En annen type forebyggende cellegift (antibiotikaprofylakse)

Doseringsregime

For iv-administrering er en enkelt dose 200-400 mg, administrasjonsfrekvensen er 2 ganger per dag; behandlingsvarigheten er 1-2 uker, om nødvendig og mer. Det er mulig å administrere iv i en stråle, men mer foretrukket, dråpeadministrasjon i 30 minutter.

Pasienter med alvorlig nyresvikt (kreatininclearance under 20 ml / min / 1,73 m 2) skal ordineres halve døgndosen.

Bivirkning

Fra fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, diaré, magesmerter, økt aktivitet av levertransaminaser, alkalisk fosfatase, LDH, bilirubin, pseudomembranøs kolitt.

Fra siden av sentralnervesystemet: hodepine, svimmelhet, tretthet, søvnforstyrrelser, mareritt, hallusinasjoner, besvimelse, synsforstyrrelser.

Fra urinsystemet: krystalluri, glomerulonefritt, dysuri, polyuri, albuminuri, hematuri, forbigående økning i serumkreatinin.

Fra det hemopoietiske systemet: eosinofili, leukopeni, nøytropeni, en endring i antall blodplater.

Fra det kardiovaskulære systemet: takykardi, hjertearytmier, arteriell hypotensjon.

Allergiske reaksjoner: kløe, urticaria, Quinckes ødem, Stevens-Johnson syndrom, leddgikt.

Kjemoterapirelaterte bivirkninger: candidiasis.

Fra laboratorieindikatorer: økt konsentrasjon av urea, kreatinin.

Annet: leddgikt; sjelden - fotosensibilisering.

Kontra

  • svangerskap;
  • amming periode;
  • barn og unge;
  • overfølsomhet for ciprofloxacin eller andre fluorokinolon-medisiner.

Brukes for nedsatt nyrefunksjon

Bruk hos barn

spesielle instruksjoner

Hos pasienter med anfall av anfall, en anamnese med anfall, vaskulære sykdommer og organisk hjerneskade på grunn av risikoen for bivirkninger fra sentralnervesystemet, bør ciprofloxacin bare foreskrives av helsemessige årsaker..

Hvis alvorlig og langvarig diaré oppstår under eller etter behandling med Ciprofloxacin, bør diagnosen pseudomembranøs kolitt utelukkes, noe som krever øyeblikkelig tilbaketrekking av medisinen og utnevnelse av passende behandling.

Hvis det er smerter i senene eller når de første tegnene på tendovaginitt vises, bør behandlingen avsluttes på grunn av at isolerte tilfeller av betennelse og til og med ruptur av sener under behandling med fluorokinoloner er beskrevet.

Under behandling med Ciprofloxacin er det nødvendig å tilveiebringe en tilstrekkelig mengde væske mens man observerer normal diurese.

Under behandling med ciprofloxacin, bør kontakt med direkte sollys unngås..

Påvirkning av evnen til å kjøre kjøretøy og kontrollmekanismer

Pasienter som tar ciprofloxacin bør være forsiktige når du kjører bil og deltar i andre potensielt farlige aktiviteter som krever økt oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner (spesielt når du drikker alkohol).

Overdose

Den spesifikke motgiften er ukjent. Det er nødvendig å nøye overvåke pasientens tilstand, utføre mageskylling, utføre de vanlige nødtiltakene, sikre en tilstrekkelig væskestrøm. Ved hjelp av hemo- eller peritonealdialyse kan bare en liten (mindre enn 10%) mengde tas ut..

Legemiddelinteraksjon

Ved samtidig bruk av ciprofloxacin med didanosin reduseres absorpsjonen av ciprofloxacin på grunn av dannelsen av komplekser av ciprofloxacin med aluminium og magnesiumsalter inneholdt i didanosin.

Ved samtidig bruk av warfarin øker risikoen for blødning.

Samtidig administrering av ciprofloxacin og teofyllin kan føre til en økning i teofyllin-konsentrasjon i blodplasma på grunn av konkurrerende hemming på nettstedene for binding av cytokrom P450, noe som fører til en økning i T 1/2 av teofyllin og en økning i risikoen for å utvikle toksiske effekter assosiert med teofyllin.

Samtidig administrering av antacida, så vel som preparater som inneholder aluminium, sink, jern eller magnesiumioner, kan føre til en reduksjon i absorpsjonen av ciprofloxacin, så intervallet mellom utnevnelsen av disse legemidlene bør være minst 4 timer.

Med samtidig bruk av ciprofloxacin og antikoagulantia forlenger blødningstiden.

Med samtidig bruk av ciprofoxacin og cyclosporine, forbedres den nefrotoksiske effekten av sistnevnte.

Ciprofloxacin-løsningen er uforenlig med oppløsninger eller medikamenter med en pH på 3-4, som er fysisk eller kjemisk ustabile.

Lagringsbetingelser for stoffet Ciprofloxacin

Liste B. På et tørt, mørkt sted ved romtemperatur. Oppbevares utilgjengelig for barn..

Bruksanvisning CIPROFLOXACIN (CIPROFLOXACIN)

Utgivelsesform, sammensetning og emballasje

Tablettene er belagt med et skall hvitt eller hvitt med en gulaktig fargetone, rund, bikonveks, ruhet er akseptabel.

1 fane.
ciprofloxacinhydroklorid250 mg

Hjelpestoffer: maisstivelse, natriumstivelsesglykolat (type A), talkum, magnesiumstearat, vannfri kolloidalt silisiumdioksyd, hydroksypropylmetylcellulose, titandioksyd (E171), propylenglykol.

10 deler. - blisterpakninger (1) - pakninger.
10 deler. - blisterpakninger (2) - pakninger.
10 deler. - Polymerbokser (1) - emballasje.
20 stk. - Polymerbokser (1) - emballasje.

fane. skjede, 500 mg: 10 eller 20 stk..
Reg. No: 17/08/1424 av 08/03/2017 - Gyldighetsperiode reg. beats er ikke begrenset

Tabletter, belagt med hvitt eller hvitt med en gulaktig skjær, avlang, bikonveks, med risiko på to sider.

1 fane.
ciprofloxacinhydroklorid500 mg

Hjelpestoffer: maisstivelse, natriumstivelsesglykolat, talkum, magnesiumstearat, vannfritt kolloidalt silisiumdioksyd, hydroksypropylmetylcellulose, titandioksyd (E171), propylenglykol.

10 deler. - blisterpakninger (1) - pakninger.
10 deler. - blisterpakninger (2) - pakninger.
10 deler. - Polymerbokser (1) - emballasje.
20 stk. - Polymerbokser (1) - emballasje.

farmakologisk effekt

Et bredspektret antimikrobielt middel fra gruppen fluorokinoloner. Legemidlet hemmer det bakterielle DNA-gyrase-enzymet, som et resultat av hvilken DNA-replikasjon og syntesen av bakteriecelleproteiner er nedsatt.

Ciprofloxacin virker både på multipliserende mikroorganismer og de som ligger i ro.

Følsom for ciprofloxacin:

  • Bacillus antracis **, Aeromonas spp, Citrobacter koseri, Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenza *, Legionella spp, Moraxella catarrhalis *, Neisseria meningitides, Pasteurella spp, Salmonella spp *, Shigella spp. Chlamydia trachomatis ***, Chlamydia lungebetennelse ***, Mycoplasma hominis ***, Mycoplasma lungebetennelse ***.

Kan skaffe resistens mot ciprofloxacin:

  • Enterococcus faecalis ***, Staphylococcus spp * #, Acinetobacter baumannii +, Burkholderia cepacia + *, Campylobacter spp + *, Citrobacter freundii *, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae *, Escherichia coli *, Klebsiella moriaella gonorrhoeae *, Proteus mirabilis *, Proteus vulgaris *, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa *, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens *, Peptostreptococcus spp, Propionibacterium acnes.

Resistent mot ciprofloxacin:

  • Actinomyces, Entercoccus faecium, Listeria monocytogenes, Stenotrophomonas maltophilia, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum, anaerobe mikroorganismer (med unntak av ovenstående).

* påvist klinisk effekt for mottagelige stammer i henhold til godkjente indikasjoner.

+ 50% motstandsfrekvens i ett eller flere EU-land.

** studier ble utført på dyr infisert ved innånding av Bacillus anthracis-sporer; tidlig antibiotikadebut forhindret utviklingen av sykdommen forutsatt at antall sporer ble redusert under infeksjonsnivået. Disse anvendelsene hos mennesker er begrenset, anbefalingene for bruk er basert på resultatene fra en studie av følsomheten til invitro og forsøksdyr. Ciprofloxacin 500 mg 2 ganger / dag i 2 måneder anses som effektivt for å forhindre miltbrann.

*** naturlig gjennomsnittlig følsomhet i fravær av sekundære motstandsmekanismer.

# mecillinresistent S.aureus utviser ofte co-resistens mot fluorokinoloner. Prosentandelen av meticillinresistens er 20-50% blant alle stafylokokkstammer og er vanligvis høyere for nosokomiale stammer.

farmakokinetikk

Når det tas oralt, spesielt på tom mage, absorberes ciprofloxacin godt fra fordøyelseskanalen. C max i blodplasma observert 1-2 timer etter inntak.

V d i kroppen er 2-3,5 l / kg. I cerebrospinalvæsken er stoffet i små mengder, der konsentrasjonen er 6-10% av konsentrasjonen av serum. Høye konsentrasjoner av stoffet observeres i galle, lunger, nyrer, lever, galleblære, livmor, sædvæske, prostatavev, mandlene, endometrium, egglederne og eggstokkene. Konsentrasjonen av medikamentet i disse vevene er høyere enn i serum. Ciprofloxacin trenger også godt inn i bein, øyevæske, bronkial sekresjon, spytt, hud, muskler, pleura, bukhinne, lymfe.

Den akkumulerte konsentrasjonen av ciprofloxacin i blodneutrofiler er 2-7 ganger høyere enn i serum.

Graden av binding av ciprofloxacin med plasmaproteiner er 30%. T 1/2 - ca 4 timer. Hos pasienter med konstant nyrefunksjon øker eliminasjonshalveringstiden. Den viktigste måten å fjerne ciprofloxacin fra kroppen er gjennom nyrene. Med urin skilles 50-70% ut. Mellom 15 og 30% skilles ut. Pasienter med alvorlig nyresvikt (kreatininclearance under 20 ml / min / 1,73 m 2) skal ordineres halve døgndosen.

Indikasjoner for bruk

Det brukes mot infeksjoner forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for stoffet:

  • infeksjoner i nedre luftveier forårsaket av gramnegative bakterier (lungebetennelse, bortsett fra pneumokokk, bronkopulmonale infeksjoner ved kronisk obstruktiv lungesykdom, cystisk fibrose, bronkiektase);
  • infeksjoner i mellomøret og paranasale bihuler forårsaket av gramnegative bakterier;
  • nyre- og urinveisinfeksjoner;
  • infeksjoner i huden og bløtvevet forårsaket av gramnegative bakterier;
  • infeksjoner i bein og ledd;
  • bekkeninfeksjoner (inkludert adnexitt og prostatitt);
  • gonoré;
  • infeksjoner i mage-tarmkanalen (inkludert diaré, hvis årsaksmidler er enterotoksigene stammer av E. coli, Campylobacter jejuni);
  • intra-abdominale infeksjoner;
  • infeksjoner hos pasienter med redusert immunitet (med nøytropeni).

Doseringsregime

Varigheten av behandlingen avhenger av alvorlighetsgraden av sykdommen, det kliniske forløpet og resultatene fra bakteriologiske studier. I noen tilfeller (pasienter med nøytropeni, infeksjon i bein og ledd) er samtidig administrering av andre antibakterielle midler mulig. Hvis pasienten, på grunn av alvorlighetsgraden av sykdommen eller av andre årsaker, ikke er i stand til å ta belagte tabletter, anbefales det å starte behandlingen med infusjonsformen av legemidlet, etterfulgt av oral administrering.

Indikasjoner for brukEnkel / daglig dosering for voksneDen totale behandlingsvarigheten (under hensyntagen terapi med parenterale former for ciprofloxacin)
Nedre luftveisinfeksjoner500-750 mg 2 ganger per dag7-14 dager
Infeksjoner i øvre luftveierForverring av kronisk bihulebetennelse500-750 mg 2 ganger per dag7-14 dager
Kronisk suppurativ otitis media500-750 mg 2 ganger per dag7-14 dager
Ondartet otitis externa750 mg 2 ganger / dagFra 28 dager til 3 måneder
UrinveisinfeksjonUkomplisert blærekatarr250-500 mg 2 ganger per dag3 dager
Kvinner i overgangsalderen - en gang 500 mg
Komplisert blærekatarr, ukomplisert pyelonefritt500 mg 2 ganger / dag7 dager
Komplisert pyelonefritt500-750 mg 2 ganger per dagI noen tilfeller minst 10 dager (for eksempel med abscesser) - opptil 21 dager.
prostatitt500-750 mg 2 ganger per dag2-4 uker (akutt), 4-6 uker (kronisk)
KjønnsinfeksjonerSoppuretritt og cervicitt500 mg enkeltdoseEnkeltdose
Orkoepididymitt og inflammatoriske sykdommer i bekkenorganene500-750 mg 2 ganger per dagIkke mindre enn 14 dager
Gastrointestinale infeksjoner og intraabluminale infeksjonerDiaré forårsaket av en bakteriell infeksjon, inkludert Shigella spp, annet enn Shigella dysenteriae type I og empirisk behandling av alvorlig reisende diaré500 mg 2 ganger / dag1 dag
Diaré forårsaket av Shigella dysenteriae type I500 mg 2 ganger / dag5 dager
Vibrio kolera diaré500 mg 2 ganger / dag3 dager
Tyfoidfeber500 mg 2 ganger / dag7 dager
Gram-negative intra-abdominale infeksjoner250-500 mg 2 ganger per dag5-14 dager
Hud- og bløtvevsinfeksjoner250-500 mg 2 ganger per dag7-14 dager
Ledd- og beininfeksjoner250-500 mg 2 ganger per dagMaks. 3 måneder
Forebygging og behandling av infeksjoner hos pasienter med nøytropeni. Anbefalt avtale med andre medisiner500-750 mg 2 ganger per dagTerapien fortsetter til slutten av neutropeni-perioden.
Forebygging av invasive infeksjoner forårsaket av Neisseria meningitides500 mg enkeltdoseEnkeltdose
Forebygging av posttexponering og behandling av miltbrann. Behandlingen bør startes så snart som mulig etter mistanke om eller bekreftet infeksjon.500 mg 2 ganger / dag60 dager fra bekreftelse på infeksjon

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon

Kreatininclearance (ml / min / 1,73 m 2)Serumkreatinin (μmol / L)Dose inne (mg)
Mindre enn 60Mer enn 124Normal dosering
30-60124-168250-500 mg hver 12. time
Mindre enn 30Mer enn 169250-500 mg hver 24. time
HemodialysepasienterMer enn 169250-500 mg hver 24. time (etter dialyse)
PeritonealdialysepasienterMer enn 169250-500 mg hver 24. time

Pasienter med nedsatt leverfunksjon

Ingen dosejustering nødvendig.

Bivirkninger

Fra fordøyelsessystemet:

  • kvalme, oppkast, diaré, magesmerter, pseudomembranøs kolitt, flatulens, anorexia.

Fra urinsystemet:

  • krystalluri, interstitiell glomerulonefritt, dysuri, polyuri, albuminuri, hematuri, forbigående økning i serumkreatinin.

Fra det hemopoietiske systemet:

  • eosinofili, leukopeni, nøytropeni, reduksjon av blodplater, trombocytopeni, svært sjelden leukocytose, trombocytose, hemolytisk anemi, anemi, agranulocytose, pancytopeni (livstruende), benmargsdepresjon (livstruende).

På huden og underhuden:

  • liten erythema multiforme, erythema nodosum.

Fra det kardiovaskulære systemet:

  • takykardi, forstyrrelse i hjerterytmen, forlengelse av QT-intervallet, ventrikulære arytmier (inkludert festtypen), vaskulitt, hetetokter, migrene, besvimelse.

Fra siden av nervesystemet og psyken:

  • svimmelhet, hodepine, tretthet, søvnforstyrrelse, hallusinasjoner, besvimelse, synsforstyrrelser, intrakraniell hypertensjon, søvnløshet, agitasjon, skjelving, i veldig sjeldne tilfeller, perifere sanseforstyrrelser, svette, parestesi og dysestesi, nedsatt koordinasjon, nedsatt gang, anfall, en følelse av frykt og forvirring, mareritt, depresjon, hallusinasjoner, forstyrrelser i smak og lukt, synsforstyrrelser (diplopi, kromatopsia), tinnitus, midlertidig hørselstap, spesielt ved høye lyder. Hvis disse reaksjonene oppstår, må du umiddelbart avbryte legemidlet og varsle den behandlende legen.

Allergiske og immunopatologiske reaksjoner:

  • kløe, urticaria, Quinckes ødem, Stevens-Johnson syndrom, leddgikt, medikamentfeber, samt lysfølsomhet;
  • sjelden - bronkospasme;
  • veldig sjelden - anafylaktisk sjokk, myalgi, Lyell syndrom, interstitiell nefritis, hepatitt.

Muskel- og skjelettsystem:

  • leddgikt, økt muskel tone og kramper;
  • muskelsvakhet, senebetennelse, senebrudd (hovedsakelig akillessene), forverring av symptomer på myasteni ble svært sjelden observert.

Luftveiene:

  • pustebesvær (inkludert astmatiske forhold).

Generell tilstand:

  • asteni, feber, ødem, svette (hyperhidrose).

Fra laboratorieindikatorer:

  • økt aktivitet av levertransaminaser. alkalisk fosfatase, bilirubin, laktathydrotase, en økning i konsentrasjonen av urea, kreatinin, hyperglykemi, en endring i konsentrasjonen av protrombin, en økning i amylaseaktivitet.

Langvarig eller gjentatt bruk av ciprofloxacin kan føre til utvikling av superinfeksjon forårsaket av resistente mikroorganismer eller gjærlignende sopp.

Ciprofloxacin (Ciprofloxacin)

Russisk navn

Stoffets latinske navn er ciprofloxacin

Kjemisk navn

1-cyklopropyl-6-fluor-1,4-dihydro-4-okso-7- (1-piperazinyl) -3-kinolinkarboksylsyre (og som hydroklorid)

Bruttoformel

Farmakologisk gruppe stoffet ciprofloxacin

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

CAS-kode

Kjennetegn på stoffet ciprofloxacin

Et syntetisk bredspektret antibakterielt medikament fra gruppen fluorokinoloner.

farmakologi

Det hemmer bakteriell DNA-gyrase (topoisomeraser II og IV, ansvarlig for supercoiling av kromosomalt DNA rundt kjernefysisk RNA, som er nødvendig for å lese genetisk informasjon), forstyrrer DNA-syntese, bakterievekst og deling; forårsaker uttalte morfologiske forandringer (inkludert cellevegg og membraner) og en hurtig celle død.

Det virker bakteriedrepende på gramnegative mikroorganismer under hvile og deling (siden det påvirker ikke bare DNA-gyrase, men også forårsaker lysering av celleveggen), det virker bare på gram-positive mikroorganismer i delingsperioden.

Lav toksisitet for makroorganismeceller forklares med mangelen på DNA-gyrase i dem. Mens ciprofloxacin brukes, er det ingen parallell utvikling av resistens mot andre antibakterielle medisiner som ikke hører til gruppen av DNA-gyraseinhibitorer, noe som gjør det svært effektivt mot bakterier som er resistente, for eksempel aminoglykosider, penicilliner, cefalosporiner, tetracykliner..

In vitro-resistens mot ciprofloxacin er ofte forårsaket av punktmutasjoner av bakterielle topoisomeraser og DNA-gyrase og utvikles sakte gjennom multistages mutasjoner.

Enkeltmutasjoner kan føre til en reduksjon i følsomhet enn for utvikling av klinisk resistens, men flere mutasjoner fører imidlertid hovedsakelig til utvikling av klinisk resistens mot ciprofloxacin og kryssresistens mot kinolonemedisiner.

Motstand mot ciprofloxacin, så vel som for mange andre antibakterielle medisiner, kan dannes som et resultat av en reduksjon i permeabiliteten til bakteriecelleveggen (som ofte er tilfelle med Pseudomonas aeruginosa) og / eller aktivering av utskillelse fra en mikrobiell celle (efflux). Utviklingen av resistens på grunn av det kodende Qnr-genet lokalisert på plasmider er rapportert. Motstandsmekanismer som fører til inaktivering av penicilliner, cefalosporiner, aminoglykosider, makrolider og tetracykliner forstyrrer sannsynligvis ikke den antibakterielle aktiviteten til ciprofloxacin. Mikroorganismer som er resistente mot disse medikamentene kan være følsomme for ciprofloxacin.

Minimum bakteriedrepende konsentrasjon (MBC) overstiger vanligvis ikke den minste hemmende konsentrasjon (MIC) med mer enn 2 ganger.

Nedenfor er reproduserbare kriterier for testing av følsomhet for ciprofloxacin, godkjent av European Committee for the Determination of Sensitivity to Antibacterial Agents (EUCAST). MIC-grenseverdiene (mg / l) er gitt under kliniske forhold for ciprofloxacin: det første tallet er for mikroorganismer som er følsomme for ciprofloxacin, den andre er for resistent.

- Enterobacteriaceae ≤0,5; > 1.

- Pseudomonas spp. ≤0.5; > 1.

- Acinetobacter spp. ≤1; > 1.

- Staphylococcus 1 spp. ≤1; > 1.

- Streptococcus pneumoniae 2 2.

- Haemophilus influenzae og Moraxella catarrhalis 3 ≤0,5; > 0,5.

- Neisseria gonorrhoeae og Neisseria meningitidis ≤0,03; > 0,06.

- Grenseverdier ikke relatert til arten av mikroorganismer 4 ≤0,5; > 1.

1 Staphylococcus spp.: grenseverdier for ciprofloxacin og ofloxacin er assosiert med høydoseterapi.

2 Streptococcus pneumoniae: den ville typen S. pneumoniae regnes ikke som sensitiv for ciprofloxacin, og tilhører derfor kategorien mikroorganismer med mellomfølsomhet.

3 stammer med MIC-verdier som overskrider terskelforholdet som er følsomme / moderat følsomme, er svært sjeldne, og så langt har det ikke blitt rapportert om dem. Testene for identifisering og antimikrobiell følsomhet ved påvisning av slike kolonier må gjentas, og resultatene må bekreftes ved analyse av koloniene i referanselaboratoriet. Inntil bevis for klinisk respons er oppnådd for stammer med bekreftede MIC-verdier som overskrider den nåværende resistensgrensen, bør de anses som resistente. Haemophilus spp./Moraxella spp.: mulig påvisning av stammer av H. influenzae med lav følsomhet for fluorokinoloner (MIC for ciprofloxacin - 0,125-0,5 mg / l). Det er ingen bevis for den kliniske betydningen av lav resistens i luftveisinfeksjoner forårsaket av H. influenzae.

4 Grenseverdier som ikke er assosiert med mikroorganismer, bestemmes hovedsakelig på grunnlag av farmakokinetikk / farmakodynamikk og er ikke avhengig av fordelingen av MIC-er for spesifikke arter. De gjelder bare for arter som det ikke er bestemt en artsspesifikk følsomhetsgrense for, og ikke for arter som ikke anbefales sensitivitetstesting. For visse stammer kan spredningen av ervervet motstand variere etter geografisk region og over tid. I denne forbindelse er det ønskelig å ha relevant informasjon om resistens, spesielt ved behandling av alvorlige infeksjoner.

Nedenfor er dataene fra Institute of Clinical and Laboratory Standards (CLSI), som etablerer reproduserbare standarder for MIC-verdiene (mg / l) og diffusjonstesting (sonediameter, mm) ved bruk av disker som inneholder 5 μg ciprofloxacin. I henhold til disse standardene er mikroorganismer klassifisert som følsomme, mellomliggende og resistente..

- MIC 1: Sensitiv - 4.

- Diffusjonstesting 2: sensitiv -> 21; mellomliggende - 16–20; resistent - andre bakterier som ikke tilhører Enterobacteriaceae-familien

- MIC 1: Sensitiv - 4.

- Diffusjonstesting 2: sensitiv -> 21; mellomliggende - 16–20; motstandsdyktig - 1: følsom - 4.

- Diffusjonstesting 2: sensitiv -> 21; mellomliggende - 16–20; motstandsdyktig - 1: følsom - 4.

- Diffusjonstesting 2: sensitiv -> 21; mellomliggende - 16–20; motstandsdyktig - 3: følsom - 4: følsom -> 21; mellomliggende - -; motstandsdyktig - -.

- MIC 5: Følsom - 1.

- Diffusjonstesting 5: sensitiv -> 41; mellomliggende - 28–40; motstandsdyktig - 6: følsom - 0,12.

- Diffusjonstesting 7: sensitiv -> 35; mellomliggende - 33–34; resistent - 1: følsom - 3: følsom - 1 Den reproduserbare standarden kan bare brukes på buljongfortynninger ved bruk av kationisk korrigert Mueller-Hinton buljong (CAMNB), som inkuberes med luft ved (35 ± 2) ° C for 16–20 timer for stammer av Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa og andre bakterier som ikke tilhører familien Enterobacteriaceae, Staphylococcus spp., Enterococcus spp. og Bacillus anthracis; 20-24 timer for Acinetobacter spp., 24 timer for Y. pestis (hvis ikke høy nok, inkuber i ytterligere 24 timer).

2 Den reproduserbare standarden kan bare brukes på diffusjonsprøver ved bruk av disker ved bruk av Mueller-Hinton agar (CAMNV), som inkuberes med luft ved en temperatur på (35 ± 2) ° C i 16-18 timer.

3 Den reproduserbare standarden gjelder bare diffusjonstester som bruker plater for å bestemme mottakeligheten for Haemophilus influenzae og Haemophilus parainfluenzae ved bruk av buljongtestmediet for Haemophilus spp. (NTM), som inkuberes med luft ved en temperatur på (35 ± 2) ° C i 20-24 timer.

4 Den reproduserbare standarden gjelder bare diffusjonsprøver ved bruk av disker ved bruk av NTM-testmediet, som inkuberes i 5% CO2 ved en temperatur på (35 ± 2) ° C i 16-18 timer.

5 Den reproduserbare standarden kan bare brukes på følsomhetstester (diffusjonstester ved bruk av skiver for soner og agaroppløsning for MIC) ved bruk av gonococcal agar og 1% etablert veksttilskudd ved en temperatur på (36 ± 1) ° C (ikke over 37 ° C) på 5 % CO2 innen 20-24 timer.

6 Den reproduserbare standarden gjelder bare buljongfortynningstester ved bruk av kationisk korrigert Mueller-Hinton buljong (CAMNV) supplert med 5% fåreblod, som inkuberes i 5% CO2 ved (35 ± 2) ° C i 20-24 timer.

7 Den reproduserbare standarden gjelder bare tester som bruker kationisk korrigert Mueller-Hinton buljong (CAMNV) med tilsetning av et spesifikt 2% veksttilskudd, som inkuberes med luft ved (35 ± 2) ° C i 48 timer.

In vitro følsomhet for ciprofloxacin

For visse stammer kan spredningen av ervervet motstand variere etter geografisk region og over tid. I denne forbindelse er det ønskelig å ha relevant informasjon om resistens, spesielt ved behandling av alvorlige infeksjoner når man tester en følsomhet for en stamme. Hvis den lokale forekomsten av resistens er slik at fordelene ved å bruke ciprofloxacin for minst flere typer infeksjoner er tvilsomme, bør du konsultere en spesialist. Aktiviteten til ciprofloxacin i forhold til følgende sensitive stammer av mikroorganismer ble påvist in vitro.

Aerobe gram-positive mikroorganismer - Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (meticillin-sensitiv), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp.

Aerobe gramnegative mikroorganismer - Aeromonas spp., Moraxella catarrhal er, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella sippo. Eff., Yersinia pestis.

Anaerobe mikroorganismer - Mobiluncus spp.

Andre mikroorganismer - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

En varierende grad av følsomhet for ciprofloxacin er påvist for følgende mikroorganismer: Acinetobacter baumanii, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coliella coliella coliella coliella kiella, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

Det antas at Staphylococcus aureus (meticillinresistent), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, mikroorganismer, antropomorphus, anis, besatt av naturlig motstand mot ciprofloxin..

Suging. Etter iv administrering av 200 mg ciprofloxacin Tmax er 60 minutter, Cmax - 2,1 μg / ml; kommunikasjon med plasmaproteiner - 20–40%. Ved administrering av iv var farmakokinetikken til ciprofloxacin lineær i doseområdet opp til 400 mg.

Ved iv-administrering 2 eller 3 ganger om dagen ble kumulering av ciprofloxacin og dens metabolitter ikke observert..

Etter oral administrering blir ciprofloxacin raskt absorbert fra fordøyelseskanalen, hovedsakelig i tolvfingertarmen og jejunum. MEDmax i serum oppnås etter 1-2 timer og når det tas oralt 250, 500, 700 og 1000 mg ciprofloxacin 1,2; 2,4; Henholdsvis 4,3 og 5,4 μg / ml. Biotilgjengeligheten er omtrent 70–80%.

C verdiermax og AUC økning i forhold til dose. Spise (unntatt meieriprodukter) bremser absorpsjonen, men endrer ikke Cmax og biotilgjengelighet.

Etter instillasjon i konjunktiva i 7 dager varierte konsentrasjonen av ciprofloxacin i blodplasmaet fra en uegnet kvantitativ vurdering (Cmax i plasma var omtrent 450 ganger mindre enn etter oral administrering i en dose på 250 mg.

Fordeling. Det aktive stoffet er til stede i blodplasma hovedsakelig i ikke-ionisert form. Ciprofloxacin distribueres fritt i vev og kroppsvæsker. Vd i kroppen er 2-3 l / kg.

Konsentrasjonen i vev er 2-12 ganger høyere enn i blodplasma. Terapeutiske konsentrasjoner oppnås i spytt, mandler, lever, galleblære, galle, tarmer, mage- og bekkenorganer (endometrium, eggleder, eggstokker, livmor), sædvæske, prostatavev, nyrer og urinorganer, lungevev, bronkial sekresjon, beinvev, muskler, synovialvæske og ledbrusk, bukhinnen, hud. Det trenger inn i cerebrospinalvæsken i en liten mengde, der konsentrasjonen i fravær av betennelse i hjernehinnene er 6–10% av den i blodplasmaet, og i tilfelle av betennelse er den 14–37%. Ciprofloxacin trenger også godt inn i øyevæsken, pleura, bukhulen, lymfe, gjennom morkaken. Konsentrasjonen av ciprofloxacin i blodneutrofiler er 2-7 ganger høyere enn i blodplasma.

Metabolisme. Ciprofloxacin biotransformeres i leveren (15–30%). Fire ciprofloxacinmetabolitter i lave konsentrasjoner kan påvises i blodet - dietylcycrofloxacin (M1), sulfociprofloxacin (M2), oxociprofloxacin (M3), formylcycrofloxacin (M4), hvorav tre (M1 - M3) viser aktivitet med antibakteriell aktivitet. Den in vitro antibakterielle aktiviteten til metabolitten M4, som er til stede i en mindre mengde, er mer konsistent med aktiviteten til norfloxacin.

Oppdrett. T1/2 er 3–6 timer, med kronisk nyresvikt - opptil 12 timer. Det skilles hovedsakelig ut av nyrene ved tubulær filtrering og sekresjon uendret (50–70%) og i form av metabolitter (10%), resten gjennom fordøyelseskanalen. Cirka 1% av den administrerte dosen skilles ut i gallen. Etter iv-administrering er konsentrasjonen i urinen de første 2 timene etter administrering nesten 100 ganger større enn i blodplasma, noe som betydelig overstiger MIC for de fleste urinveisinfeksjoner..

Nyreclearance - 3-5 ml / min / kg; total klaring - 8-10 ml / min / kg.

Ved kronisk nyresvikt (Cl kreatinin> 20 ml / min) reduseres utskillelse gjennom nyrene, men kumulering i kroppen forekommer ikke på grunn av en kompenserende økning i metabolismen av ciprofloxacin og utskillelse gjennom mage-tarmkanalen.

Barn. I en studie på barn ble verdiene til Cmax og AUC var aldersuavhengige. En merkbar økning i Cmax og AUC med gjentatt administrering (i en dose på 10 mg / kg 3 ganger om dagen) ble ikke observert. I 10 barn med alvorlig sepsis mindre enn 1 år gammel, er verdien av Cmax utgjorde 6,1 mg / l (område fra 4,6 til 8,3 mg / l) etter infusjon som varte 1 time i en dose på 10 mg / kg, og hos barn i alderen 1 til 5 år - 7,2 mg / l (området fra 4,7 til 11,8 mg / l). AUC-verdiene i de respektive aldersgruppene var 17,4 (området fra 11,8 til 32 mg · t / l) og 16,5 mg · t / l (området fra 11 til 23,8 mg · t / l). Disse verdiene tilsvarer det rapporterte området for voksne pasienter som bruker terapeutiske doser av ciprofloxacin. Basert på farmakokinetisk analyse hos barn med forskjellige infeksjoner, ble estimert gjennomsnitt T1/2 omtrent 4-5 timer.

Bruken av stoffet ciprofloxacin

Ukompliserte og kompliserte infeksjoner forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for ciprofloxacin.

Infeksjoner i luftveiene, inkludert akutt og kronisk (i det akutte stadiet) bronkitt, bronkiektase, smittsomme komplikasjoner av cystisk fibrose; lungebetennelse forårsaket av Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli. Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. og stafylokokker; ØNH-infeksjoner, inkludert mellomøret (otitis media), paranasale bihuler (bihulebetennelse, inkludert akutt), spesielt forårsaket av gramnegative mikroorganismer, inkludert Pseudomonas aeruginosa eller stafylokokker; infeksjoner i kjønnsorganene (inkludert blærekatarr, pyelonefritt, adnexitt, kronisk bakteriell prostatitt, orkitt, epididymitt, ukomplisert gonoré); intra-abdominale infeksjoner (i kombinasjon med metronidazol), inkludert peritonitt; galleblæren og galleveisinfeksjoner; infeksjoner i hud og bløtvev (infiserte magesår, sår, forbrenninger, abscesser, flegmon); infeksjoner i bein og ledd (osteomyelitt, septisk leddgikt); sepsis; tyfoidfeber; campylobacteriosis, shigellosis, reisende diaré; infeksjoner eller infeksjonsprofylakse hos immunkompromitterte pasienter (immunsuppressive pasienter eller pasienter med nøytropeni); selektiv tarmdekontaminering hos immunkompromitterte pasienter; forebygging og behandling av lunge-miltsbrand (infeksjon av Bacillus anthracis); forebygging av invasive infeksjoner forårsaket av Neisseria meningitidis.

Terapi av komplikasjoner forårsaket av Pseudomonas aeruginosa hos barn fra 5 til 17 år med lungesystisk fibrose; forebygging og behandling av lunge-miltsbrand (infeksjon av Bacillus anthracis).

I forbindelse med mulige bivirkninger fra leddene og / eller det omkringliggende vevet (se “Bivirkninger”), bør behandling initieres av en lege med erfaring i behandling av alvorlige infeksjoner hos barn og unge og etter en nøye vurdering av nytte-risiko-forholdet.

For oftalmisk bruk. Behandling av hornhinnesår og infeksjoner i det fremre segmentet av øyeeplet og tilhenger derav forårsaket av bakterier som er følsomme for ciprofloxacin hos voksne, nyfødte (fra 0 til 27 dager), spedbarn og spedbarn (fra 28 dager til 23 måneder), barn (fra 2 til 11 dager) år gammel) og ungdom (12 til 18 år).

Kontra

Overfølsomhet overfor ciprofloxacin og andre fluorokinoloner; samtidig bruk med tizanidin (risiko for en markert reduksjon i blodtrykk, døsighet); pseudomembranøs kolitt; alder opp til 18 år (frem til fullføringen av skjelettdannelsesprosessen, i tillegg til behandling av komplikasjoner forårsaket av Pseudomonas aeruginosa hos barn med lungesystisk fibrose og forebygging og behandling av lunge-miltsbrand); svangerskap; amming.

Bruksbegrensninger

Alvorlig cerebral arteriosklerose, cerebrovaskulær ulykke, økt risiko for forlenget QT-intervall eller utvikling av arytmier av pirouette-type (f.eks. Medfødt forlengelse av QT-intervallet, hjertesykdom (hjertesvikt, hjerteinfarkt, bradykardi), elektrolyttubalanse (for eksempel med hypokalemia, hypomagnes) ), mangel på glukose-6-fosfatdehydrogenase; samtidig bruk av medikamenter som forlenger QT-intervallet (inkludert antiarytmiske medisiner i klasse IA og III, trisykliske antidepressiva, makrolider, antipsykotika), samtidig bruk med hemmere av isoenzymet CYP1A 2, inkludert metylksantiner, inkludert teofyllin, koffein, duloksetin, clozapin, ropinirol, olanzapin (se "Forholdsregler"); pasienter med en historie med seneskader forbundet med bruk av kinoloner; mental sykdom (depresjon, psykose); sykdommer i sentralnervesystemet (epilepsi), nedsatt terskel for krampaktig beredskap (eller en historie med anfall), op hjerneskade eller hjerneslag; myasthenia gravis; alvorlig nyre- og / eller leversvikt; eldre alder.

Graviditet og amming

Ciprofloxacin er kontraindisert under graviditet og under amming.

Hvis det er nødvendig å bruke ciprofloxacin hos mor under amming, bør amming avbrytes før behandling.

Bivirkninger av stoffet ciprofloxacin

Bivirkningene nevnt nedenfor er klassifisert som følger: veldig ofte (≥10); ofte (≥1 / 100, CNS: sjelden - hodepine, svimmelhet, søvnforstyrrelse, smakforstyrrelse, utmattelse, angst, psykomotorisk hyperaktivitet / agitasjon; sjelden - parestesi og dysestesi, hypestesi, skjelving, kramper (inkludert epilepsi-stifter), svimmelhet ; svært sjelden - migrene, nedsatt koordinering av bevegelser, luktesans, hypersese, intrakraniell hypertensjon (godartet); ukjent frekvens - perifer nevropati og polyneuropati.

Fra siden av synsorganet: sjelden - nedsatt syn; veldig sjelden - et brudd på fargeoppfatningen, diplopi.

På hørselsorganets og labyrintforstyrrelser: sjelden - tinnitus, midlertidig hørselstap; veldig sjelden - hørselshemming.

Fra CCC: sjelden - en følelse av hjertebank; sjelden - takykardi, vasodilatasjon, nedsatt blodtrykk, besvimelse, en følelse av et rush av blod i ansiktet; veldig sjelden - vaskulitt; frekvensen er ukjent - forlengelse av QT-intervallet (oftere hos pasienter som er disponert for å utvikle en forlengelse av QT-intervallet, se "Forholdsregler"), ventrikulære arytmier (inkludert Pirouette-type).

Fra luftveiene, bryst- og mediastinale organer: sjelden - dyspné, laryngeal ødem, lungeødem, respirasjonssvikt (inkludert bronkospasme).

Fra fordøyelseskanalen: ofte - kvalme, diaré; sjelden - oppkast, magesmerter, dyspepsi, flatulens; sjelden - oral candidiasis; veldig sjelden - pankreatitt.

Fra lever og galleveier: sjelden - økt aktivitet av levertransaminaser, bilirubinkonsentrasjon; sjelden - nedsatt leverfunksjon, kolestatisk gulsott, hepatitt (ikke-smittsom); svært sjelden - nekrose av levervev (i ekstremt sjeldne tilfeller, fremover til livstruende leversvikt).

På huden og underhuden: sjelden - utslett, kløe, urticaria, flekknodulært utslett; sjelden - lysfølsomhet, blemmer; svært sjelden - petechiae, erythema multiforme av små former, erythema nodosum, Stevens-Johnson syndrom (ondartet eksudativt erytem), inkludert potensielt livstruende Lyell-syndrom (giftig epidermal nekrolyse, inkludert potensielt livstruende, blødde blødninger på huden; hyppighet ukjent - akutt generalisert pustulært eksanem.

Fra muskel- og skjelettsystemet og bindevevet: sjelden - leddgikt, muskel- og skjelettsmerter (inkludert smerter i lemmer, rygg, bryst); sjelden - myalgia, hevelse i leddet, leddgikt, økt muskeltonus, muskelkramper; svært sjelden - muskelsvakhet, senebetennelse, senebrudd (hovedsakelig akilles), forverring av symptomer på myasthenia gravis.

Fra nyrene og urinveiene: sjelden - nedsatt nyrefunksjon; sjelden - nyresvikt, hematuria, krystalluri, tubulointerstitiell nefritis.

Generelle lidelser og lidelser på injeksjonsstedet: ofte - reaksjoner på injeksjonsstedet (smerter, svie, rødhet, flebitt); sjelden - smertesyndrom av uspesifikk etiologi, generell utilpasse, feber; sjelden - hevelse, svette (hyperhidrose); veldig sjelden - gangforstyrrelse.

Laboratorieindikatorer: sjelden - økt aktivitet av alkalisk fosfatase i blodet, ureakonsentrasjon i blod, ALT- og AST-aktivitet, hyperbilirubinemi; sjelden - en endring i konsentrasjonen av protrombin, en økning i amylase-aktivitet; ukjent frekvens - økt INR (hos pasienter som får K-vitaminantagonister).

Utviklingshyppigheten av følgende bivirkninger under iv-administrering og bruk av ciprofloxacin trinnvis terapi (iv-administrering med påfølgende oral administrering) er høyere enn ved oral administrering: ofte - oppkast, økt aktivitet av levertransaminaser, utslett; sjelden - trombocytopeni, trombocytemi, forvirring og desorientering, hallusinasjoner, parestesi og dysestesi, kramper, svimmelhet, synshemming, hørselstap, takykardi, vasodilatasjon, redusert blodtrykk, reversibel leverdysfunksjon, kolestatisk gulsott, nyresvikt, sjelden - pancytopenia, benmargsdepresjon, anafylaktisk sjokk, psykotiske reaksjoner, migrene, luktforstyrrelser, hørselshemming, vaskulitt, pankreatitt, nekrose i levervevet, petechiae, senebrudd.

Barn. Hos barn ble utviklingen av leddgikt rapportert oftere enn voksne.

I kliniske studier var de vanligste bivirkningene ubehag i øyet (i 6% av tilfellene), dysgeusia (i 3% av tilfellene) og nedbør på hornhinnen (i 3% av tilfellene).

Frekvensen av forstyrrelser i synsorganet (ettersom forekomsten avtar): ofte - faller ut på hornhinnen, ubehag i øyet, konjunktival hyperemi; sjelden - keratopati, punktat keratitt, hornhinneninfiltrater, fotofobi, nedsatt synsskarphet, hevelse i øyelokkene, tåkesyn, øyesmerter, tørre øyne, hevelse i bindehinnen og øyelokkene, kløe i øyet, smerter, utslipp fra øynene, dannelse av skorpe i kantene på øyelokkene, peeling av øyelokkens hud, hyperemi i øyelokkene; sjelden - toksiske effekter fra synsorganet, keratitt, konjunktivitt, hornhinnepiteldefekt, diplopi, nedsatt følsomhet for hornhinnen, asthenopia, bygg.

I løpet av kliniske studier og observasjon etter markedsføring ble effekten av ciprofloxacin-instillasjoner på tilstanden til muskel- og bindevevet ikke observert.

Interaksjon

Legemidler som forårsaker en forlengelse av QT-intervallet. Forsiktighet bør utvises når du bruker ciprofloxacin, som andre fluorokinoloner, hos pasienter som får legemidler som forårsaker en forlengelse av QT-intervallet (for eksempel antarytmiske midler i klasse IA eller III, trisykliske antidepressiva, makrolider, antipsykotika) (se "Forholdsregler").

Teofyllin. Samtidig bruk av ciprofloxacin og teofyllinholdige medikamenter kan forårsake en uønsket økning i teofyllin-konsentrasjonen i blodplasmaet og følgelig fremveksten av teofyllininduserte bivirkninger; i veldig sjeldne tilfeller kan disse bivirkningene være livstruende for pasienten. Hvis samtidig bruk av ciprofloxacin og teofyllinholdige medikamenter er uunngåelig, anbefales det å kontinuerlig overvåke teofyllinkonsentrasjonen i blodplasma og om nødvendig redusere teofyllindosen.

Andre derivater av xantin. Samtidig bruk av ciprofloxacin og koffein eller pentoksifylline (oxpentifillin) kan føre til en økning i konsentrasjonen av xantinderivater i serum.

Fenytoin. Ved samtidig bruk av ciprofloxacin og fenytoin, ble en endring (økning eller reduksjon) i innholdet av fenytoin i blodplasmaet observert. For å unngå anfall assosiert med en reduksjon i fenytoinkonsentrasjon, samt for å forhindre bivirkninger assosiert med fenytoin overdose når ciprofloxacin avsluttes, anbefales det å overvåke fenytoinbehandling hos pasienter som tar ciprofloxacin, inkludert bestemmelse av fenytoin i blodplasma gjennom hele samtidig bruk og kort tid etter avsluttet kombinasjonsbehandling.

NSAIDs. Kombinasjonen av høye doser kinoloner (DNA-gyrasehemmere) og noen NSAID-er (unntatt acetylsalisylsyre) kan forårsake anfall.

Ciklosporin. Med samtidig bruk av ciprofloxacin og medisiner som inneholder syklosporin, ble det observert en kortvarig forbigående økning i konsentrasjonen av kreatinin i blodplasma. I slike tilfeller er det nødvendig å bestemme konsentrasjonen av kreatinin i blodet 2 ganger i uken.

Orale hypoglykemiske midler og insulin. Ved samtidig bruk av ciprofloxacin og orale hypoglykemiske midler, hovedsakelig sulfonylurea (for eksempel glibenklamid, glimepirid) eller insulin, kan utviklingen av hypoglykemi skyldes en økning i virkningen av hypoglykemiske midler (se “Bivirkninger”). Nøye overvåking av blodsukkernivået er nødvendig..

Probenecid. Probenecid reduserer utskillelsen av ciprofloxacin i nyrene. Samtidig bruk av ciprofloxacin og medikamenter som inneholder probenecid, fører til en økning i konsentrasjonen av ciprofloxacin i serum.

Metotreksat. Ved samtidig bruk av metotrexat og ciprofloxacin, kan renal tubulær transport av methotrexat avta, noe som kan være ledsaget av en økning i konsentrasjonen av metotrexat i blodplasma. I dette tilfellet kan sannsynligheten for å utvikle bivirkninger av metotreksat øke. I denne forbindelse bør pasienter som får både metotrexat og ciprofloxacin overvåkes nøye..

Tizanidine. Som et resultat av en klinisk studie som involverte friske frivillige med samtidig bruk av ciprofloxacin og medisiner som inneholder tizanidin, ble en økning i konsentrasjonen av tizanidin i blodplasma avslørt -max 7 ganger (fra 4 til 21 ganger) og AUC - 10 ganger (fra 6 til 24 ganger). Med en økning i konsentrasjonen av tizanidin i serum, er hypotensive (senkende blodtrykk) og beroligende (døsighet, slapphet) bivirkninger forbundet. Samtidig bruk av ciprofloxacin og medisiner som inneholder tizanidin er kontraindisert.

omeprazol Med den kombinerte bruken av ciprofloxacin og omeprazolholdige medisiner, kan en liten reduksjon i C bemerkesmax plasma ciprofloxacin og nedsatt AUC.

duloksetin I kliniske studier ble det vist at samtidig bruk av duloxetin og potente hemmere av CYP1A 2-isoenzym (for eksempel fluvoxamin) kan føre til en økning i AUC og Cmax duloksetin. Til tross for mangelen på kliniske data om mulig interaksjon med ciprofloxacin, er det mulig å forutsi sannsynligheten for en slik interaksjon med samtidig bruk av ciprofloxacin og duloxetin.

Ropinirol. Samtidig bruk av ropinirol og ciprofloxacin, en moderat hemmer av isoenzymet CYP1A 2, fører til en økning imax og ropinirol AUC med henholdsvis 60 og 84%. Bivirkninger av ropinirol bør overvåkes når de kombineres med ciprofloxacin og i kort tid etter avsluttet kombinasjonsbehandling..

Lidokain. I en studie som involverte friske frivillige, ble det funnet at samtidig bruk av lidokainholdige medisiner og ciprofloxacin, en moderat hemmer av isoenzymet CYP1A 2, fører til en reduksjon i clearance av lidokain med 22% ved administrering av iv. Til tross for god toleranse for lidokain, samtidig bruk med ciprofloxacin, er en økning i bivirkninger på grunn av interaksjonen mulig.

Klozapin. Ved samtidig bruk av clozapin og ciprofloxacin i en dose på 250 mg i 7 dager, ble en økning i serumkonsentrasjoner av clozapin og N-desmetylclozapin observert med henholdsvis 29 og 31%. Pasientens tilstand bør overvåkes og om nødvendig korrigeres doseringsregimet av clozapin under kombinert bruk med ciprofloxacin og i kort tid etter avsluttet kombinasjonsbehandling..

Sildenafil. Ved bruk av ciprofloxacin i en dose på 500 mg og sildenafil i en dose på 50 mg hos friske frivillige ble det observert en økning i Cmax og AUC sildenafil 2 ganger. I denne forbindelse er bruken av denne kombinasjonen først mulig etter vurdering av fordel / risiko-forholdet.

Vitamin K-antagonister. Den kombinerte bruken av ciprofloxacin og vitamin K-antagonister (f.eks. Warfarin, acenocumarol, fenprocoumon, fluindione) kan føre til en økning i deres antikoagulerende effekt. Størrelsen på denne effekten kan variere avhengig av samtidig infeksjoner, pasientens alder og generelle tilstand, så det er vanskelig å vurdere effekten av ciprofloxacin på en økning i INR. Det er ofte nok å kontrollere INR med kombinert bruk av ciprofloxacin og K-vitaminantagonister, så vel som i kort tid etter avsluttet kombinasjonsbehandling..

Kationiske medisiner. Samtidig oral administrering av ciprofloxacin og kationiske medisiner - mineraltilskudd som inneholder kalsium, magnesium, aluminium, jern; sukralfat, antacida, polymere fosfatforbindelser (for eksempel sevelamer, lantankarbonat) og medikamenter med stor bufferkapasitet (for eksempel didanosin) som inneholder magnesium, aluminium eller kalsium, reduserer absorpsjonen av ciprofloxacin. I slike tilfeller bør ciprofloxation tas 1-2 timer før eller 4 timer etter inntak av slike medisiner.

Spise- og meieriprodukter. Samtidig oral administrering av ciprofloxacin og meieriprodukter eller drikke forsterket med mineraler (f.eks. Melk, yoghurt, kalsiumforsterket juice) bør unngås, siden absorpsjonen av ciprofloxacin kan reduseres. Kalsium i vanlig mat påvirker ikke absorpsjonen av ciprofloxacin.

Spesielle studier av interaksjonen ved bruk av oftalmiske former for ciprofloxacin er ikke utført. Når man tar hensyn til den lave konsentrasjonen av ciprofloxacin i blodplasmaet etter instillasjon i konjunktivalhulen, er samspillet mellom medisiner som brukes sammen med ciprofloxacin usannsynlig. Ved felles bruk med andre lokale øyelege preparater, bør intervallet mellom bruken være minst 5 minutter, mens øyesalver skal brukes sist.

Overdose

infusjon

Symptomer: kvalme, oppkast, forvirring, mental agitasjon.

Behandling: spesifikk motgift ukjent. Det er nødvendig å overvåke pasientens tilstand nøye, gjennomføre symptomatisk terapi og sikre tilstrekkelig væskeinntak. For å forhindre utvikling av krystalluri anbefales det å overvåke nyrefunksjonen, inkludert urinsyre (pH).

Symptomer: svimmelhet, skjelving, hodepine, tretthet, anfall, hallusinasjoner, forlenget QT-intervall, gastrointestinale lidelser, nedsatt lever- og nyrefunksjon, krystalli, hematuri.

Behandling: spesifikk motgift ukjent. Mageskylling, inntak av aktivert karbon, antacida som inneholder kalsium og magnesium, for å redusere absorpsjonen av ciprofloxacin. For å forhindre utvikling av krystalluria, anbefales overvåking av nyrefunksjon, inkludert pH og surhet i urinen. Symptomatisk terapi Nøye overvåking av pasientens tilstand, og sikre tilstrekkelig væskeinntak.

Ved hjelp av hemo- eller peritonealdialyse kan bare en liten (mindre enn 10%) mengde ciprofloxacin fjernes.

Det er ingen data om overdosering. Ved ubehag i øyeområdet anbefales det å skylle øynene med varmt vann.

Administrasjonsvei

Innvendig, inn / i, lokalt.

Forholdsregler Ciprofloxacin

Alvorlige infeksjoner, stafylokokkinfeksjoner og infeksjoner forårsaket av gram-positive og anaerobe bakterier. Ved behandling av alvorlige infeksjoner, staph-infeksjoner og infeksjoner forårsaket av anaerobe bakterier, bør ciprofloxacin brukes i kombinasjon med passende antibakterielle midler.

Infeksjoner på grunn av Streptococcus pneumoniae. Ciprofloxacin anbefales ikke til behandling av infeksjoner forårsaket av Streptococcus pneumoniae, på grunn av dets begrensede effektivitet mot dette patogenet..

Kjønnsveisinfeksjoner. For kjønnsinfeksjoner, antagelig forårsaket av fluorokinolonebestandige stammer av Neisseria gonorrhoeae, bør informasjon om lokal resistens mot ciprofloxacin vurderes og patogensensitivitet bør bekreftes ved laboratorieundersøkelser.

Brudd på hjertet. Ciprofloxacin påvirker forlengelsen av QT-intervallet (se "Bivirkninger"). Tatt i betraktning at kvinner har en lengre gjennomsnittlig varighet av QT-intervallet sammenlignet med menn, er de mer følsomme for medisiner som forårsaker en forlengelse av QT-intervallet. Hos eldre pasienter er det også en økt følsomhet for medisiners virkning, noe som forårsaker en forlengelse av QT-intervallet. Derfor bør ciprofloxacin brukes med forsiktighet i kombinasjon med medisiner som forlenger QT-intervallet (for eksempel antarytmiske medisiner i klasse IA og III, trisykliske antidepressiva, makrolider og antipsykotiske medisiner) (se “Interaksjon”), eller hos pasienter med økt risiko for å forlenge QT-intervallet eller utvikle arytmier av pirouette-type (for eksempel medfødt QT-intervall forlengelsessyndrom, uregulert elektrolyttubalanse, for eksempel hypokalemia eller hypomagnesemia, samt hjertesykdommer som hjertesvikt, hjerteinfarkt, bradykardi).

Bruk hos barn. Det ble funnet at ciprofloxacin, som andre medikamenter i denne klassen, forårsaker artropati av store ledd hos dyr.

En analyse av gjeldende sikkerhetsdata for bruk av ciprofloxacin hos barn under 18 år, hvorav de fleste har cystisk fibrose, slo ikke sammenheng mellom skader på brusk eller ledd med ciprofloxacin. Det anbefales ikke å bruke ciprofloxacin hos barn fra 5 til 17 år for behandling av andre sykdommer, bortsett fra komplikasjoner av lungesystisk fibrose assosiert med Pseudomonas aeruginosa, samt behandling og forebygging av lunge-miltbrann (etter en påstått eller påvist infeksjon med Bacillus anthracis).

Overfølsomhet. Noen ganger etter å ha tatt den første dosen ciprofloxacin, kan det utvikle seg overfølsomhet, inkludert allergiske reaksjoner, som umiddelbart skal rapporteres til den behandlende legen (se "Bivirkninger"). I sjeldne tilfeller, etter første bruk, kan anafylaktiske reaksjoner oppstå opp til anafylaktisk sjokk. I disse tilfellene bør bruken av ciprofloxacin seponeres umiddelbart og passende behandling bør utføres..

Mage-tarmkanalen. Hvis alvorlig og langvarig diaré oppstår under eller etter behandling med ciprofloxacin, bør diagnosen pseudomembranøs kolitt utelukkes, noe som krever øyeblikkelig tilbaketrekning av ciprofloxacin og utnevnelse av passende behandling (oral vancomycin i en dose på 250 mg 4 ganger om dagen) (se "Bivirkninger").

Bruk av medisiner som undertrykker tarmmotilitet er kontraindisert.

Hjertesystemet. Ved bruk av ciprofloxacin har det vært tilfeller av levernekrose og livstruende leversvikt. Hvis det er tegn på leversykdom som anorexia, gulsott, mørk urin, kløe, smerter i magen, bør ciprofloxacin seponeres (se “Bivirkninger”).

Pasienter som tar ciprofloxacin og gjennomgår leversykdom kan oppleve en midlertidig økning i aktiviteten til levertransaminaser, alkalisk fosfatase eller kolestatisk gulsott (se “Bivirkninger”).

Muskel- og skjelettsystem. Pasienter med alvorlig myasthenia gravis bør bruke ciprofloxacin med forsiktighet, som forverring av symptomer er mulig.

Når du tar ciprofloxacin, kan det være tilfeller av senebetennelse og senebrudd (hovedsakelig Achilles), noen ganger bilateral, allerede i løpet av de første 48 timene etter start av behandlingen. Senebetennelse og brudd kan oppstå selv flere måneder etter at ciprofloxacin er avbrutt. Eldre pasienter og sene pasienter som samtidig behandles med kortikosteroider har økt risiko for tendinopati.

Ved de første tegnene på senebetennelse (smertefull hevelse i leddet, betennelse), bør bruk av ciprofloxacin stoppes, fysisk aktivitet bør utelukkes, fordi det er fare for brudd på senen, og konsulter lege. Ciprofloxacin bør brukes med forsiktighet hos pasienter med en historie med senesykdommer forbundet med bruk av kinoloner..

Nervesystemet. Ciprofloxacin, som andre fluorokinoloner, kan utløse kramper og senke terskelen for krampaktig beredskap. Pasienter med epilepsi og som har gjennomgått sykdommer i sentralnervesystemet (for eksempel en reduksjon i anfallsterskelen, en historie med anfall, cerebrovaskulær ulykke, organisk hjerneskade eller hjerneslag) på grunn av risikoen for å utvikle bivirkninger fra sentralnervesystemet, bør ciprofloxacin bare brukes i tilfeller der forventet klinisk effekt overskrider den mulige risikoen for bivirkninger.

Ved bruk av ciprofloxacin er det rapportert om tilfeller av utvikling av status epilepticus (se “Bivirkninger”). Hvis kramper oppstår, bør bruken av ciprofloxacin seponeres. Psykiske reaksjoner kan forekomme selv etter den første bruken av fluorokinoloner, inkludert ciprofloxacin. I sjeldne tilfeller kan depresjon eller psykotiske reaksjoner utvikle seg til selvmordstanker og selvskadende atferd, for eksempel selvmordsforsøk, inkl. forpliktet (se "Bivirkninger"). Hvis pasienten utvikler en av disse reaksjonene, må du slutte å ta ciprofloxacin og informere legen din.

Pasienter som tar fluorokinoloner, inkludert ciprofloxacin, har rapportert tilfeller av sensorisk eller sensorimotorisk polyneuropati, hypestesi, dysestesi eller svakhet. Hvis det oppstår symptomer som smerter, svie, prikking, nummenhet, svakhet, bør pasienter informere legen sin før de fortsetter med ciprofloxacin.

Huden. Når du tar ciprofloxacin, kan det oppstå en fotosensibiliseringsreaksjon, så pasienter bør unngå kontakt med direkte sollys og UV-lys. Behandling bør avsluttes hvis symptomer på fotosensibilisering observeres (for eksempel en hudforandring ligner solbrenthet) (se “Bivirkninger”).

Cytokrom P450. Det er kjent at ciprofloxacin er en moderat hemmer av isoenzymet CYP1A 2. Det skal utvises forsiktighet ved bruk av ciprofloxacin og legemidler som metaboliseres av dette isoenzym, inkludert metylksantiner, inkludert teofyllin og koffein, duloksetin, ropinirol, clozapin, olanzapin, som en økning i konsentrasjonen av disse medikamentene i blodserum på grunn av hemming av metabolismen av ciprofloxacin kan forårsake spesifikke bivirkninger.

Lokale reaksjoner. Ved på / i introduksjon av ciprofloxacin, kan en lokal betennelsesreaksjon oppstå på injeksjonsstedet (ødem, smerter). Denne reaksjonen er vanligere hvis infusjonstiden er 30 minutter eller mindre. Reaksjonen går raskt etter endt infusjon og er ikke en kontraindikasjon for etterfølgende administrering, med mindre dens forløp er komplisert.

For å unngå utvikling av krystallurier, bør den anbefalte daglige dosen ikke overskrides, tilstrekkelig væskeinntak og opprettholdelse av en sur urinreaksjon er også nødvendig. Med samtidig administrering av ciprofloxacin og generelle bedøvelsesmidler fra gruppen barbitursyrederivater, er konstant overvåking av hjertefrekvens, blodtrykk, EKG nødvendig. In vitro kan ciprofloxacin forstyrre den bakteriologiske studien av Mycobacterium tuberculosis, noe som hemmer veksten, noe som kan føre til falske negative resultater i diagnosen av dette patogenet hos pasienter som tar ciprofloxacin.

Langvarig og gjentatt bruk av ciprofloxacin kan føre til superinfeksjon med resistente bakterier eller patogener av soppinfeksjoner.

Innholdet i NaCl. NaCl-innholdet i ciprofloxacin-løsning bør tas i betraktning ved behandling av pasienter der natriuminntaket er begrenset (hjertesvikt, nyresvikt, nefrotisk syndrom).

Påvirkning av evnen til å kjøre kjøretøy og mekanismer. I løpet av behandlingsperioden må forsiktighet tas når du kjører kjøretøy og mekanismer, samt når du driver med andre potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner. Ved utvikling av bivirkninger fra nervesystemet (for eksempel svimmelhet, kramper), bør man avstå fra å kjøre bil og delta i andre aktiviteter som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner..

Den kliniske erfaringen med ciprofloxacin hos barn under 1 år er begrenset. Bruk av ciprofloxacin i oftalmia hos nyfødte med gonococcal eller klamydial etiologi anbefales ikke på grunn av mangel på informasjon om bruk i denne gruppen av pasienter. Pasienter med nyfødt oftalmi bør få passende etiotropisk terapi..

Ved oftalmisk bruk av ciprofloxacin, bør muligheten for rhinopharyngeal passasje tas med i betraktningen, noe som kan føre til en økning i hyppigheten av forekomsten og en økning i alvorlighetsgraden av bakteriell resistens.

Hos pasienter med hornhinnesår ble utseendet til et hvitt krystallinsk bunnfall notert, som er restene av stoffet. Bunnfallet forstyrrer ikke den videre bruk av ciprofloxacin og påvirker ikke dets terapeutiske effekt. Utseendet til bunnfall observeres i perioden fra 24 timer til 7 dager etter behandlingsstart, og resorpsjonen av det kan skje både umiddelbart etter dannelse og innen 13 dager etter behandlingsstart..

Å bruke kontaktlinser anbefales ikke under behandlingen..

Etter oftalmisk bruk av ciprofloxacin er en reduksjon i klarheten i visuell persepsjon mulig, derfor umiddelbart etter bruk anbefales det ikke å kjøre bil og delta i aktiviteter som krever økt oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner.